中山大学孙逸仙纪念医院药学部副主任药师 陈楚雄
《生命时报》 2024-11-29 第1852期 第19版
1978年,科研团队在筛选了5000多个发酵提取物的样品后,从土曲霉菌中分离出了洛伐他汀,这是世界上第一个上市的他汀类药物,并获得巨大成功。到如今,他汀已成为预防和治疗动脉粥样硬化性心血管疾病的重要药物,不仅能降低“坏”胆固醇,还有抗炎、稳定斑块的作用。大量的临床研究显示,他汀能显著降低动脉粥样硬化性心血管疾病的发病率和死亡率。
但他汀也有不足之处,它存在剂量翻倍的“6%”效应。也就是说,把他汀的剂量翻倍之后,其降脂强度也仅增加6%;剂量翻倍的同时,其药品不良反应(如肝酶升高或者肌病等)却显著升高,这给需要把“坏”胆固醇降到更低的患者带来治疗困难。
假如能阻止外源性胆固醇的吸收,就能进一步降低胆固醇的水平,于是科研人员开始对此开展研究。研究人员发现,抑制胃肠道中的胆固醇输送蛋白,就能阻止外源性胆固醇的吸收,胆固醇吸收抑制剂依折麦布由此诞生。随后开展的大型临床研究也显示,两者的联合应用显示出了很好的协同效应,进一步强化降脂效果,显著减少了高危冠心病患者的心血管事件,并具有良好的安全性,结果令人鼓舞。
总之,他汀类药物和依折麦布,可称为降血脂双强,前者抑制内源性胆固醇合成,后者抑制外源性胆固醇吸收,两者强强联手,起到互补的作用,能显著提高血脂达标率,降低心血管事件,有效保护心血管健康。